Рубрика: Назва категорії

Коапровель інструкція із застосування

Содержание

КОАПРОВЕЛЬ

COAPROVEL - латинська назва лікарського препарату КОАПРОВЕЛЬ

Власник реєстраційного посвідчення:

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

C09DA04 (Ірбесартан в комбінації з діуретиками)

Перед використанням препарату КОАПРОВЕЛЬ ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.

КОАПРОВЕЛЬ: Клініко-фармакологічна група

01.048 (Антигіпертензивний препарат)

КОАПРОВЕЛЬ: Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки овальні, двоопуклі, оранжево-рожевого кольору з білими вкрапленнями, з гравіюванням у вигляді серця на одному боці і номером «2775» - на інший.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кукурудзяний крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний водний, барвник заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонние.14 шт. - блістери (2) - пачки картонние.14 шт. - блістери (4) - пачки картонние.14 шт. - блістери (7) - пачки картонні.

Таблетки овальні, двоопуклі, оранжево-рожевого кольору з білими вкрапленнями, з гравіюванням у вигляді серця на одному боці і номером «2776» - на інший.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кукурудзяний крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний водний, барвник заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонние.14 шт. - блістери (2) - пачки картонние.14 шт. - блістери (4) - пачки картонние.14 шт. - блістери (7) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від рожевого до сірувато-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням у вигляді серця на одному боці і номером «2788» - на інший.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид, барвник заліза оксид червоний (E172), барвник заліза оксид жовтий (E172), опадрай рожевий (лактоза, гіпромелоза, макрогол 3350, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид червоний (E172), барвник заліза оксид жовтий (E172)), віск карнаубський.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонние.14 шт. - блістери (2) - пачки картонние.14 шт. - блістери (4) - пачки картонние.14 шт. - блістери (6) - пачки картонние.14 шт. - блістери (7) - пачки картонні.

КОАПРОВЕЛЬ: Фармакологічна дія

Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить антагоніст рецепторів ангіотензину II ірбесартан і тіазидний діуретик гідрохлоротіазид.

Комбінація цих інгредієнтів має адитивним гіпотензивним ефектом, знижуючи артеріальний тиск в більш високому ступені, ніж кожен з них окремо.

При прийомі всередину ирбесартан є потужним, активним (тобто не вимагає для прояву своєї дії метаболічної активації) селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через ангиотензіновиє AT1-рецептори, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективне антагоністичну дію відносно ангіотензинових AT1-рецепторів призводить до збільшення плазмових концентрацій реніну і ангіотензину II і зниження плазмової концентрації альдостерону. При монотерапії ірбесартаном в рекомендованих дозах у пацієнтів без схильності до порушень електролітного балансу сироваткова концентрація іонів калію істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує кініназу-II (АПФ), за допомогою якої відбувається утворення ангіотензину II і руйнування брадикініну до неактивних метаболітів.

Ірбесартан не впливає на концентрацію сечової кислоти в сироватці крові і на її виділення нирками.

Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазиди впливають на ниркові механізми реабсорбції електролітів, збільшуючи екскрецію іонів натрію і хлору в приблизно еквівалентних кількостях. Гідрохлортіазид зменшує обсяг плазми крові, збільшує активність реніну в плазмі крові і секрецію альдостерону з подальшим підвищенням вмісту іонів калію і бікарбонатів в сечі і зниженням змісту іонів калію в сироватці крові. Імовірно, за допомогою блокади РААС спільне застосування ірбесартану веде до запобігання втрати іонів калію в сироватці крові, що викликається цим діуретиком. При прийомі гідрохлортіазиду всередину діуретичний ефект настає протягом перших 2 год, діурез досягає максимуму приблизно через 4 год і зберігається близько 6-12 ч.

У діапазоні терапевтичних доз комбінація гідрохлортіазиду і ірбесартану надає дозозависимое аддитивное гіпотензивну дію.

У хворих, у яких показники АТ не досягали цільових рівнів при монотерапії ірбесартаном в дозі 300 мг, додавання до лікування 12,5 мг гідрохлоротіазиду (при прийомі цієї комбінації 1 раз / сут) призводило до додаткового зниження діастолічного АТ на момент залишкового дії препаратів (через 24 год після їх прийому, тобто перед прийомом наступних доз) на 6.1 мм рт. ст. (Після вирахування ефекту від додавання плацебо). Комбінація 300 мг ірбесартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду викликала загальне зниження систолічного / діастолічного АТ на 13.6 / 11.5 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо).

У хворих, у яких АТ не досягало цільових значень при монотерапії 25 мг гідрохлортіазиду, додавання ірбесартану давало додаткового зниження артеріального / діастолічного АТ в середньому на 11.1 / 7.2 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту при додаванні плацебо).

Результати клінічного дослідження вказують на те, що пацієнти з артеріальною гіпертензією, у яких АТ не піддається контролю за допомогою комбінації 300 мг / 12.5 мг, можуть реагувати на підвищення дози гідрохлортіазиду в цій комбінації до 25 мг (300 мг / 25 мг). У цих хворих додатковий гіпотензивний ефект відзначався у відношенні як систолічного, так і діастолічного АТ (зниження на 13.3 і 8.3 мм рт. Ст. Відповідно).

У хворих з м'якою або помірним ступенем артеріальної гіпертензії при прийомі комбінації ірбесартану 150 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг 1 раз / сут спостерігалося зниження систолічного / діастолічного АТ в момент остаточного дії препаратів в середньому на 12.9 / 6.9 мм рт.ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо). Максимальний ефект спостерігався через 3-6 ч. При добовому моніторуванні АТ приймається 1 раз / сут комбінація 150 мг ірбесартану / 12.5 мг гідрохлоротіазиду викликала зниження систолічного / діастолічного АТ в середньому на 15.8 / 10 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо). При добовому моніторуванні АТ виражений у відсотках показник T / P (відношення АТ в момент остаточного дії, тобто перед прийомом чергової дози препарату Коапровель® 150 мг / 12.5 мг, до АТ під час його максимального дії) становив 100%. Виражений у процентах показник T / P при вимірюванні АТ в кабінеті лікаря для препарату Коапровель® 150 мг / 12.5 мг і 300 мг / 125 мг становив 68% і 76% відповідно. Добова оцінка ефектів препарату Коапровель® показала відсутність надмірного зниження артеріального тиску під час максимального дії препарату, що свідчить на користь безпечного і ефективного зниження артеріального тиску при його одноразовому прийомі протягом доби.

Гіпотензивну дію ірбесартана в комбінації з гідрохлортіазидом проявляється після прийому першої дози препарату і зберігається протягом 1-2 тижнів прийому з подальшим його поступовим посиленням і розвитком максимального ефекту на 6-8 тижні. У дослідженнях по довгостроковому прийому комбінації ірбесартан / гідрохлоротіазид гіпотензивний ефект зберігався протягом одного року. При скасуванні монотерапії ірбесартаном і гідрохлоротіазидом не спостерігалося розвитку рикошетне артеріальної гіпертензії, проте спеціального вивчення наявності або відсутності синдрому відміни для препарату Коапровель® не проводилося.

Ефективність препарату Коапровель® не залежить від віку і статі.

Пацієнти негроїдної раси гірше реагують на монотерапію ірбесартаном (як і на всі інші лікарські засоби, що впливають на РААС). При призначенні ірбесартана одночасно з низькими дозами гідрохлоротіазиду (наприклад, 12,5 мг / добу) у відповідь гіпотензивна реакція у хворих негроїдної раси близька до такої у представників інших рас.

Вплив комбінації ірбесартану і гідрохлортіазиду на показники захворюваності та смертності не вивчалось. Епідеміологічні дослідження показали, що тривале лікування гідрохлортіазидом знижує ризик серцево-судинної смертності і захворюваності.

Після прийому всередину Коапровеля абсолютна біодоступність ірбесартану - 60- 80%, а гідрохлортіазиду - 50-80%. Після вживання Cmax ірбесартана в плазмі крові досягається через 1.5-2 ч, гідрохлоротіазиду - 1-2.5 ч.

Зв'язування ірбесартана з білками плазми крові становить приблизно 96%. Vd ірбесартана становить 53-93 л.

Зв'язування з білками плазми гідрохлоротіазиду становить 68%, Vd - 0.83-1.14 л / кг.

Концентрації в сироватці крові досягають стійкого значення протягом 3 днів після початку терапії. При повторних прийомах за схемою 1 раз / сут спостерігається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі крові (

Для фармакокінетичних показників ірбесартана характерна лінійна залежність від дози в діапазоні доз від 10 до 600 мг. Більш слабке, ніж пропорційне, збільшення при всмоктуванні спостерігалося при прийомі всередину в дозах більше 600 мг. Css в сироватці досягається протягом 3 днів після початку терапії. При повторних прийомах за схемою 1 раз / сут спостерігається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі крові (

Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і окислення. Основним циркулюючим метаболітом є глюкуронід ірбесартана (приблизно 6%). Дослідження in vitro свідчать про те, що ірбесартан метаболізується шляхом окислення за участю CYP2C9.

Гідрохлортіазид не метаболізується.

Загальний і нирковий кліренс становить 157-176 мл / хв і 3.0-3.5 мл / хв відповідно. T1 / 2 ірбесартана - 11-15 год. Після прийому внутрішньо 14 С-ірбесартану 80-85% радіоактивності в системному кровотоці доводиться на незмінений ірбесартан.

Ірбесартан і його метаболіти виводяться з жовчю і сечею. Після прийому всередину або в / в введення 14 С-ірбесартану 20% радіоактивності виявляється в сечі і сліди - в калі. Менш ніж 2% незміненого ірбесартану виділяється з сечею.

T1 / 2 гідрохлортіазиду коливається в межах від 5 до 15 годин. Гідрохлоротіазид швидко виводиться нирками. По крайней мере, 61% прийнятої внутрішньо дози виводиться в незміненому вигляді протягом 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Дещо вищі концентрації ірбесартану в сироватці крові були виявлені у жінок з підвищеним артеріальним тиском, ніж у чоловіків. Однак не було різниці значень T1 / 2 і накопичення ірбесартану. Тому не потрібна корекція дози ірбесартану у жінок.

Значення AUC і Cmax ірбесартана в плазмі крові були трохи вище у пацієнтів похилого віку (≥65 років), ніж у більш молодих людей (до 65 років) без істотних відмінностей T1 / 2 ірбесартана. Тому корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібна.

У пацієнтів з нирковою недостатністю або перебувають на гемодіалізі, фармакокінетичні параметри ірбесартану змінюються незначно. Ірбесартан не видаляється шляхом гемодіалізу. Повідомлялося, що у хворих з КК

У пацієнтів з легким і середнім ступенем порушень функцій печінки фармакокінетичні параметри ірбесартану змінюються незначно. У хворих з тяжкою формою печінкової недостатності дослідження не проводилися.

Коапровель® приймають 1 раз / сут незалежно від прийому їжі.

Коапровель® призначають пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю ірбесартаном або гідрохлоротіазидом в монотерапії.

Коапровель® 150 / 12.5 мг (таблетки, що містять ірбесартан / гідрохлортіазид 150 / 12.5 мг відповідно) може призначатися пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю гідрохлортіазидом (12.5 мг / добу) або ірбесартаном (150 мг / добу) в монотерапії.

Коапровель® 300 / 12.5 мг (таблетки, що містять ірбесартан / гідрохлортіазид 300 / 12.5 мг відповідно) може призначатися пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю ірбесартаном (300 мг) або Коапровелем (150 / 12.5 мг).

При необхідності застосування у хворих, у яких тиск недостатньо піддається контролю препаратом Коапровель® 300 мг / 12.5 мг, дози препаратів в комбінації можуть бути збільшені до 300 мг ірбесартану і 25 мг гідрохлоротіазиду на добу: 2 таблетки препарату Коапровель® 150 / 12.5 мг або 1 таблетка препарату Коапровель® 300/25 мг.

Максимальна добова доза: 2 таблетки препарату Коапровель® 150 / 12.5 мг або 1 таблетка препарату Коапровель® 300/25 мг. У разі неможливості досягнення цільового АТ при застосуванні Коапровеля 300/25 мг до нього можуть додаватися інші гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів пролонгованої дії).

Коапровель® 300/25 мг не рекомендується хворим з вираженими порушеннями функції нирок (КК

У хворих з порушенням функції нирок (КК ≥ 30 мл / хв) корекція дози препарату не потрібна.

При печінковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (5-6 і 7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібно зменшення дози препарату.

У пацієнтів похилого віку корекція дози препарату не потрібна.

Симптоми: при передозуванні ірбесартана найбільш вірогідні виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія; при передозуванні гідрохлортіазиду - гіпокаліємія, гіпонатріємія, зневоднення в результаті надмірного діурезу. Найбільш загальні ознаки і симптоми передозування - нудота і сонливість. Гіпокаліємія може призвести до судом і / або посилення аритмій у разі супутнього застосування глікозидів наперстянки і антиаритмічних засобів.

Лікування: немає спеціальної інформації про передозування препарату Коапровель®. У разі передозування потрібен ретельний контроль стану хворого, терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою. Лікування залежить від часу, що пройшов з моменту прийому лікарського засобу, і від тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи - провокування блювання і / або промивання шлунка, застосування активованого вугілля, ретельний контроль стану пацієнта, проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Слід проводити регулярний контроль вмісту електролітів і креатиніну в сироватці крові. У разі гіпотензії хворого необхідно укласти на спину з піднятими нижніми кінцівками і якомога швидше провести відшкодування солей і рідини.

Ірбесартан не виводиться при гемодіалізі.

КОАПРОВЕЛЬ: Лікарська взаємодія

Гіпотензивний ефект препарату Коапровель® може бути посилений одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів, особливо ганглиоблокаторов, бета-блокаторів, диазоксида. Ірбесартан і гідрохлортіазид (при дозах до 300 мг ірбесартану / 25 мг гідрохлоротіазиду) безпечно застосовувалися в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів і бета-адреноблокатори. Попередня терапія високими дозами діуретиків може призвести до гіповолемії і ризику артеріальної гіпотензії.

Діуретики зменшують нирковий кліренс літію і збільшують ризик розвитку токсичних ефектів літію. Крім того, при поєднанні препаратів літію з інгібіторами АПФ також спостерігалося підвищення плазмових концентрацій літію. До теперішнього часу аналогічні ефекти при прийомі ірбесартана спостерігалися вкрай рідко. У разі прийому препарату Коапровель® ризик токсичного ефекту літію може бути збільшений. Застосування комбінації препарату Коапровель® з препаратами літію не рекомендується. Якщо ця комбінація все-таки необхідна, то слід проводити моніторинг сироваткові концентрації літію.

Виведення калію при прийомі гідрохлортіазиду зменшується завдяки калійзберігаючим ефекту ірбесартана. Однак даний ефект гідрохлоротіазиду може підсилюватися іншими лікарськими засобами, що викликають втрату калію і гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, проносними, амфотерицином, карбеноксолоном, натрієвої сіллю пеніциліну G, похідними саліцилової кислоти). Навпаки, засноване на досвіді застосування інших лікарських засобів, які знижують активність системи ренін-ангіотензин, супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, біологічно активних добавок до їжі, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів, здатних підвищувати рівні калію в сироватці крові (наприклад, натрієва сіль гепарину), може призвести до підвищення кількості калію в сироватці крові. Хворим групи ризику рекомендується проводити адекватний контроль рівня калію в сироватці.

При спільному застосуванні серцевих глікозидів, антиаритмічних засобів з препаратом Коапровель®, в разі виникнення гіпокаліємії і гіпомагніємії, викликаних входять до його складу тіазидовим диуретиком, зростає небезпека виникнення аритмій, в т.ч. і становлять небезпеку для життя. При застосуванні таких комбінацій потрібне проведення регулярного контролю рівня калію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗЗ (наприклад, селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислоти >3 г / сут і неселективних НПЗП) може відбутися ослаблення гіпотензивного ефекту препарату Коапровель® за рахунок зниження ефективності гідрохлортіазиду.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, спільне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗЗ може збільшувати ризик порушення функції нирок, включаючи ймовірність гострої ниркової недостатності, і приводити до підвищення вмісту калію в сироватці крові, особливо у хворих з вже порушеною функцією нирок. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. При застосуванні даної комбінації пацієнти не повинні бути зневоднені.

Фармакокінетика ірбесартану не береться впливу при спільному застосуванні з гідрохлортіазидом і ніфедипіном. Ірбесартан в основному метаболізується CYP2C9 і в меншій мірі - шляхом глюкуронізації. Чи не спостерігалося значного фармакокинетического і фармакодинамічної взаємодії, коли ірбесартан застосовується спільно з варфарином, препаратом, що піддаються метаболізму за участю CYP2C9. Вплив індукторів CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не оцінює. Фармакокінетика дигоксину не змінювалась при одночасному застосуванні з ірбесартаном.

При одночасному застосуванні з тіазиднимидіуретиками етанолу, барбітуратів або засобів для наркозу може спостерігатися посилення ортостатичноїгіпотензії.

При застосуванні гідрохлортіазиду може виникнути потреба в регулюванні дози гіпоглікемічного засобу, тому що гідрохлортіазид може підвищувати рівень глюкози в крові.

Всмоктування гідрохлортіазиду знижується в присутності аніонообмінних смол. Слід розділяти за часом прийом цих препаратів (холестирамін або колестипол) не менше ніж на 4 год.

При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і ГКС або АКТГ можливо більш виражене порушення електролітного балансу, зокрема, посилення гіпокаліємії.

Можливе зменшення ефективності катехоламінів (наприклад, норадреналіну) під впливом гідрохлортіазиду.

Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може бути посилений гідрохлортіазидом.

При одночасному застосуванні препарату Коапровель® і протиподагричних засобів може знадобитися збільшення дози противоподагрических коштів, тому що гидрохлоротіазід здатний підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові. Може знадобитися збільшення доз пробенециду або сульфинпиразона. Спільне застосування з тіазидами може збільшувати частоту алергічних реакцій на алопуринол.

Тіазиди здатні підвищувати рівень кальцію в сироватці крові через зниженого виведення. Якщо повинні бути призначені кальцієві добавки або препарати, що впливають на рівень кальцію (наприклад, при терапії вітаміном D), то необхідний контроль з кальцію в сироватці крові і проведення відповідної корекції дози препарату кальцію.

Тіазиди посилюють гіперглікемічний ефект бета-блокаторів та диазоксида.

Антихолінергічні засоби (наприклад, атропін) можуть підвищувати біодоступність тіазидних діуретиків внаслідок зниження моторики шлунково-кишкового тракту.

Тіазиди здатні підвищувати ризик розвитку побічних ефектів амантадину.

Тіазиди можуть знижувати виділення з сечею циклофосфамида і метотрексату і посилювати їх мієлосупресивний ефект.

КОАПРОВЕЛЬ: Вагітність і лактація

Прийом препарату Коапровель® при вагітності протипоказаний.

Ірбесартан протипоказаний при вагітності, тому що вплив на плід лікарських засобів, що впливають на РААС, може привести до пошкодження та загибелі плоду, що розвивається.

Тіазиди проникають через плацентарний бар'єр і виявляються в пуповинної крові. Зазвичай використання діуретиків у вагітних не рекомендується і піддає мати і плід ризику, включаючи розвиток жовтяниці у плода або новонародженого, тромбоцитопенії і можливо інших несприятливих реакцій, які спостерігаються у дорослих. Особливо не рекомендується прийом гідрохлортіазиду в I триместрі вагітності.

Якщо пацієнтка планує вагітність або, якщо під час лікування препаратом Коапровель® встановлена ​​вагітність, то прийом препарату Коапровель® повинен бути припинений (в разі настання вагітності, як можна швидше). При необхідності продовження гіпотензивної терапії, пацієнтці слід розпочати альтернативну гіпотензивну терапію препаратами, що мають встановлений профіль безпеки при вагітності.

Коапровель® протипоказаний до застосування протягом всього періоду годування грудьми через потенційного ризику для дитини. У разі нагальної необхідності прийому препарату Коапровель® матір'ю, грудне вигодовування слід припинити.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Коапровель® в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією

Загальна частота побічних явищ у групах ірбесартану / гідрохлоротіазиду і плацебо не розрізнялася. Припинення терапії через будь-якого клінічного або лабораторного побічного явища було менш частим у хворих, які приймали комбінації ірбесартану і гідрохлортіазиду, ніж у приймали плацебо. Частота побічних явищ не залежала від статі, віку, раси або дози (в межах рекомендованого діапазону доз).

У плацебо-контрольованих дослідженнях, в яких 898 пацієнтів з артеріальною гіпертензією отримували різні дози (від 37.5 мг / 6.25 мг до 300 мг / 25 мг ірбесартану / гідрохлоротіазиду), відзначалися перераховані нижче побічні ефекти.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; іноді - ортостатичне запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: іноді - надмірне зниження артеріального тиску, периферичні набряки (наприклад, нижніх кінцівок), синкопе, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота; іноді - діарея.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення сечовипускання.

З боку статевої системи: іноді - порушення лібідо, статева дисфункція.

Інші: часто - відчуття втоми.

З боку лабораторних показників: часто - збільшення азоту сечовини, креатиніну і КФК плазми; іноді - зниження рівнів калію і натрію в сироватці. Дані зміни лабораторних параметрів рідко досягали порога клінічної значущості.

Побічні реакції, які також спостерігалися при застосуванні Коапровеля в широкій клінічній практиці

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперкаліємія.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко - головний біль.

З боку органів чуття: дуже рідко - дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: дуже рідко - кашель.

З боку травної системи: дуже рідко - зміна смакових відчуттів, сухість у роті, диспепсія, порушення функції печінки, гепатит.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - порушення функції нирок, в т.ч. окремі випадки ниркової недостатності у хворих групи підвищеного ризику.

Побічні реакції, про які повідомлялося раніше при застосуванні ірбесартану

Загальні порушення: іноді - болі в грудній клітці.

Побічні реакції, про які повідомлялося раніше при застосуванні гідрохлортіазиду (без вказівки частоти виникнення)

З боку системи кровотворення: апластична анемія, депресія кісткового мозку, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія / агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: депресія, порушення сну, запаморочення, парестезії, неспокій.

З боку органу зору: минуща розпливчатість зору, ксантопсія.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт і набряк легенів).

З боку травної системи: жовтяниця (внутрішньопечінковий холестатичнажовтуха).

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, токсичний некроз епідермісу, вовчакоподібний синдром, некротизуючий ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт), реакції фоточутливості, висипання на шкірі, обваження або загострення ВКВ, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми, слабкість.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, дисфункція нирок.

З боку лабораторних показників: порушення електролітного балансу (в т.ч. гіпокаліємія та гіпонатріємія), глюкозурія, гіперглікемія, гіперурикемія, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.

Залежать від дози побічні ефекти гідрохлортіазиду (особливо порушення електролітного балансу) можуть посилюватися при збільшенні дози гідрохлортіазиду.

КОАПРОВЕЛЬ: Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.

  • артеріальна гіпертензія помірного або тяжкого ступеня тяжкості (лікування пацієнтів,
  • яким показана комбінована терапія).
  • ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв),
  • анурія (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду);
  • рефрактерная гіпокаліємія,
  • гіпомагніємія,
  • гіперкальціємія (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду);
  • тяжка печінкова недостатність (клас С / понад 9 балів / за шкалою Чайлд-П'ю),
  • біліарний цироз печінки,
  • холестаз (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду,
  • тому
  • мінімальні порушення водно-електролітного балансу у таких хворих можуть спровокувати печінкову кому);
  • спадкова непереносимість галактози,
  • недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози і галактози;
  • вагітність;
  • період лактації;
  • вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до інших похідних сульфонаміду (гідрохлортіазид є похідним сульфонаміду).

З обережністю слід застосовувати препарат:

  • при стенозі аортального або мітрального клапана; гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
  • при дегідратації,
  • гипонатриемии,
  • діареї,
  • блювоті,
  • дотриманні дієти з обмеженням споживання кухонної солі,
  • діуретиків (ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії);
  • при двосторонньому або односторонньому стенозі ниркових артерій,
  • хронічної серцевої недостатності III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (як і при застосуванні інших засобів,
  • впливають на РААС,
  • не можна виключити наявність ризику розвитку артеріальної гіпотензії,
  • олигурии і / або азотемії і прогресуючої гострої ниркової недостатності);
  • при ІХС і / або атеросклеротичномуураженні судин головного мозку (ризик посилення ішемії міокарда або головного мозку аж до розвитку інфаркту міокарда або інсульту при надмірному зниженні артеріального тиску);
  • при нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (КК від 60 до 30 мл / хв),
  • гемодіалізі (ризик збільшення азотемії в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду і розвитку гіперкаліємії у зв'язку з наявністю у складі препарату ірбесартана);
  • після трансплантації нирки (відсутність досвіду клінічного застосування);
  • при печінковій недостатності (класи А і В / 5-6 балів і 7-9 балів / за класифікацією Чайлд-П'ю);
  • при цукровому діабеті (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе зниження толерантності до глюкози);
  • при підвищеному рівні холестерину і тригліцеридів в крові (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду,
  • тому
  • тіазидні діуретики,
  • особливо в високих дозах,
  • можуть підвищувати рівень холестерину і тригліцеридів у крові);
  • при подагрі (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе підвищення концентрації уратів в крові);
  • при гіперкаліємії,
  • одночасному прийомі калійзберігаючих препаратів і чи містять калій замінників солі (ризик гіперкаліємії);
  • при системний червоний вовчак (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе загострення цього захворювання);
  • при одночасному прийомі інших гіпотензивних засобів (можливість потенціювання їх гіпотензивної дії);
  • при латентно протікає гиперпаратиреозе (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду,
  • тому
  • тіазидні діуретики,
  • особливо в високих дозах,
  • підвищують ризик розвитку або посилення гіперкальціємії);
  • після симпатектомії (ризик посилення гіпотензивної ефекту гідрохлортіазиду);
  • при одночасному прийомі солей літію (гідрохлортіазид підвищує ризик токсичної дії літію).

Коапровель® рідко викликає симптоматичну гіпотензію у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. Симптоматична артеріальна гіпотензія може імовірно спостерігатися у хворих зі зменшеним ОЦК або низьким вмістом натрію внаслідок терапії діуретиками, при дієті з обмеженням солі, при діареї або блювоті. Такі стани слід скоригувати до початку терапії Коапровелем.

Ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності підвищується у хворих на стеноз однієї або двох ниркових артерій при застосуванні інгібіторів АПФ або анатагоністов рецепторів ангіотензину II. Хоча при застосуванні Коапровеля таких повідомлень немає, даний ефект необхідно враховувати.

При застосуванні Коапровеля у пацієнтів з порушенням функції нирок, рекомендується періодичний контроль рівнів калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові.

У пацієнтів після недавньої трансплантації нирки досвід застосування Коапровеля відсутня. Коапровель® не слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК

З особливою обережністю слід призначати Коапровель® пацієнтам зі стенозом гирла аорти і стенозом мітрального клапана, при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії.

Недоцільно застосування Коапровеля при первинному альдостеронизме, тому що такі хворі зазвичай не реагують на гіпотензивні засоби, що впливають на РААС.

На тлі терапії тіазиднимидіуретиками можливе зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Терапія тіазидами може викликати маніфестацію латентного цукрового діабету. Терапія гідрохлортіазидом у дозі 12,5 мг, що міститься в препараті Коапровель®, практично не впливає на рівень холестерину і тригліцеридів.

При терапії тіазидами у деяких хворих може спостерігатися гіперурикемія або загострення подагри.

Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть зумовлювати порушення водного та електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія і гіпохлоремічний алкалоз). Хоча при застосуванні тіазидних діуретиків можливий розвиток гіпокаліємії, паралельна терапія ірбесартаном може знижувати гипокалиемию, викликану диуретиком. Ризик гіпокаліємії зростає у пацієнтів, які отримують ГКС або АКТГ. Навпаки, завдяки ірбесартаном, компоненту Коапровеля, можлива гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності і / або серцевої недостатності, або цукрового діабету. Рекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові для пацієнтів групи ризику.

Калійзберігаючі діуретики, калієві добавки або замінники, які містять калій, слід з обережністю призначати одночасно з препаратом Коапровель®.

Немає підтвердження того, що ірбесартан може знижувати або запобігати гіпонатріємії, спричиненій діуретиками. Дефіцит хлоридів зазвичай буває незначним і не потребує лікування.

Тіазиди можуть знижувати виведення кальцію нирками і викликати незначне збільшення рівня кальцію в сироватці крові за умови відсутності порушень в обміні кальцію. Що відзначається гіперкальціємія може бути ознакою латентного гіперпаратиреозу. Прийом тіазидів повинен бути припинений до проведення дослідження функції паращитовидної залози.

Тіазиди збільшують виведення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії.

Гідрохлортіазид може викликати позитивний результат в тесті на допінг.

Розвиток алергічних реакцій на гидрохлоротіазід більш імовірно у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом або пацієнтів з бронхіальною астмою.

При застосуванні тіазидних діуретиків зазначалося загострення системного червоного вовчака.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Коапровель® на здатність керування транспортними засобами та механізмами не вивчалось, але на підставі його фармакодинамічних властивостей малоймовірно, що препарат впливає на цю здатність. Під час керування транспортними засобами або механізмами необхідно брати до уваги, що в окремих випадках може спостерігатися запаморочення і підвищена стомлюваність під час терапії підвищеного артеріального тиску.

КОАПРОВЕЛЬ: Застосування при порушенні функції нирок

Оскільки до складу препарату входить гідрохлортіазид, Коапровель® не рекомендується призначати пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (КК 30 мл / хв).

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК>30 мл / хв.

КОАПРОВЕЛЬ: Застосування при порушенні функції печінки

Коапровель® не рекомендується пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності. У хворих з порушеною функцією печінки тіазиди слід застосовувати з обережністю, але у хворих з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції дози.

КОАПРОВЕЛЬ: Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

КОАПРОВЕЛЬ: Реєстраційні номера

таб. 150 мг + 12,5 мг: 14, 28, 56 або 98 шт. П N015733 / 01 (2004-06-09 - 0000-00-00) таб. 300 мг + 12,5 мг: 14, 28, 56 або 98 шт. П N015733 / 01 (2004-06-09 - 0000-00-00) таб., Вкриті плівковою оболонкою, 300 мг + 25 мг: 14, 28, 56, 84 або 98 шт. ЛСР-008754/09 (2002-11-09 - 0000-00-00)

Експериментальне визначення аналогів препаратів:

Додати коментар Скасувати відповідь

Експериментальне визначення аналогів препаратів:

  • Тарко 01.048 (Антигіпертензивний препарат), Таблетки з модифікованим ...
  • ВІКТОЕЛЬ 02.001 (Антипсихотичний препарат (нейролептик)), Таблетки, вкриті ...
  • Левофлоксацин 06.038 (Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів), Таблетки, ...
  • ВАЛЬДОКСАН 02.002 (Антидепрессант), Таблетки, вкриті плівковою оболонкою ...
  • Берліприл ПЛЮС 01.048 (Антигіпертензивний препарат), Таблетки ...
  • Симвастатину 16.001 (Гіполіпідемічний препарат), Таблетки, вкриті плівковою ...
  • НАКЛОФЕН 05.001 (НПЗЗ), Таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою ...
  • АМПРІЛАН НЛ 01.048 (Антигіпертензивний препарат), Таблетки ...
  • АМПРІЛАН НД 01.048 (Антигіпертензивний препарат), Таблетки ...
  • КОНВУЛЬСАН 02.011 (Протисудомний препарат), Таблетки круглі, плоскоциліндричні, ...
  • Таміфлю 10.001 (Противірусний препарат), Капсули тверді желатинові, ...
  • БАГОМЕТ 15.014 (Пероральний гіпоглікемічний препарат), Таблетки, вкриті ...

Інформація, розміщена на сайті, носить довідковий характер і не може вважатися консультацією медичного працівника або замінити її. Для отримання більш докладної інформації ми рекомендуємо вам звернутися до фахівця.

Коапровель (Ірбесартан + Гідрохлортіазид)

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

В даний час аналоги (дженерики) препарату в аптеках Москви НЕ ПРОДАЮТЬСЯ.

Все Сартана (представники того ж класу) тут.

Всі препарати, що застосовуються в кардіології, тут.

Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут.

Комбіновані препарати, що містять Ірбесартан (Irbesartan, код АТХ (ATC) C09CA04) і Гидрохлортиазид, ГХТ (Hydrochlorothiazide, код АТХ (ATC) C03AA03):

(В разі відсутності заводських комбінацій близький ефект надасть спільне застосування препаратів, що входять в комбінацію, в тих же дозах.)

Коапровель - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить антагоніст рецепторів ангіотензину II ірбесартан і тіазидний діуретик гідрохлоротіазид.

Комбінація цих інгредієнтів має адитивним гіпотензивним ефектом, знижуючи артеріальний тиск в більш високому ступені, ніж кожен з них окремо.

При прийомі всередину ирбесартан є потужним, активним (тобто не вимагає для прояву своєї дії метаболічної активації) селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через ангиотензіновиє AT1-рецептори, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективне антагоністичну дію відносно ангіотензинових AT1-рецепторів призводить до збільшення плазмових концентрацій реніну і ангіотензину II і зниження плазмової концентрації альдостерону. При монотерапії ірбесартаном в рекомендованих дозах у пацієнтів без схильності до порушень електролітного балансу сироваткова концентрація іонів калію істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує кініназу-II (АПФ), за допомогою якої відбувається утворення ангіотензину II і руйнування брадикініну до неактивних метаболітів.

Ірбесартан не впливає на концентрацію сечової кислоти в сироватці крові і на її виділення нирками.

Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазиди впливають на ниркові механізми реабсорбції електролітів, збільшуючи екскрецію іонів натрію і хлору в приблизно еквівалентних кількостях. Гідрохлортіазид зменшує обсяг плазми крові, збільшує активність реніну в плазмі крові і секрецію альдостерону з подальшим підвищенням вмісту іонів калію і бікарбонатів в сечі і зниженням змісту іонів калію в сироватці крові. Імовірно, за допомогою блокади РААС спільне застосування ірбесартану веде до запобігання втрати іонів калію в сироватці крові, що викликається цим діуретиком. При прийомі гідрохлортіазиду всередину діуретичний ефект настає протягом перших 2 год, діурез досягає максимуму приблизно через 4 год і зберігається близько 6-12 ч.

У діапазоні терапевтичних доз комбінація гідрохлортіазиду і ірбесартану надає дозозависимое аддитивное гіпотензивну дію.

У хворих, у яких показники АТ не досягали цільових рівнів при монотерапії ірбесартаном в дозі 300 мг, додавання до лікування 12,5 мг гідрохлоротіазиду (при прийомі цієї комбінації 1 раз на добу) призводило до додаткового зниження діастолічного АТ на момент залишкового дії препаратів (через 24 год після їх прийому, тобто перед прийомом наступних доз) на 6.1 мм рт. ст. (Після вирахування ефекту від додавання плацебо). Комбінація 300 мг ірбесартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду викликала загальне зниження систолічного / діастолічного АТ на 13.6 / 11.5 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо).

У хворих, у яких АТ не досягало цільових значень при монотерапії 25 мг гідрохлортіазиду, додавання ірбесартану давало додаткового зниження артеріального / діастолічного АТ в середньому на 11.1 / 7.2 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту при додаванні плацебо).

Результати клінічного дослідження вказують на те, що пацієнти з артеріальною гіпертензією, у яких АТ не піддається контролю за допомогою комбінації 300 мг / 12.5 мг, можуть реагувати на підвищення дози гідрохлортіазиду в цій комбінації до 25 мг (300 мг / 25 мг). У цих хворих додатковий гіпотензивний ефект відзначався у відношенні як систолічного, так і діастолічного АТ (зниження на 13.3 і 8.3 мм рт. Ст. Відповідно).

У хворих з м'якою або помірним ступенем артеріальної гіпертензії при прийомі комбінації ірбесартану 150 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг 1 раз на добу спостерігалося зниження систолічного / діастолічного АТ в момент остаточного дії препаратів в середньому на 12.9 / 6.9 мм рт.ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо). Максимальний ефект спостерігався через 3-6 ч. При добовому моніторуванні АТ приймається 1 раз на добу комбінація 150 мг ірбесартану / 12.5 мг гідрохлоротіазиду викликала зниження систолічного / діастолічного АТ в середньому на 15.8 / 10 мм рт. ст. відповідно (після вирахування ефекту плацебо). При добовому моніторуванні АТ виражений у відсотках показник T / P (відношення АТ в момент остаточного дії, тобто перед прийомом чергової дози препарату Коапровель® 150 мг / 12.5 мг, до АТ під час його максимального дії) становив 100%. Виражений у процентах показник T / P при вимірюванні АТ в кабінеті лікаря для препарату Коапровель® 150 мг / 12.5 мг і 300 мг / 125 мг становив 68% і 76% відповідно. Добова оцінка ефектів препарату Коапровель® показала відсутність надмірного зниження артеріального тиску під час максимального дії препарату, що свідчить на користь безпечного і ефективного зниження артеріального тиску при його одноразовому прийомі протягом доби.

Гіпотензивну дію ірбесартана в комбінації з гідрохлортіазидом проявляється після прийому першої дози препарату і зберігається протягом 1-2 тижнів прийому з подальшим його поступовим посиленням і розвитком максимального ефекту на 6-8 тижні. У дослідженнях по довгостроковому прийому комбінації ірбесартан / гідрохлоротіазид гіпотензивний ефект зберігався протягом одного року. При скасуванні монотерапії ірбесартаном і гідрохлоротіазидом не спостерігалося розвитку рикошетне артеріальної гіпертензії, проте спеціального вивчення наявності або відсутності синдрому відміни для препарату Коапровель® не проводилося.

Ефективність препарату Коапровель® не залежить від віку і статі.

Пацієнти негроїдної раси гірше реагують на монотерапію ірбесартаном (як і на всі інші лікарські засоби, що впливають на РААС). При призначенні ірбесартана одночасно з низькими дозами гідрохлоротіазиду (наприклад, 12,5 мг на добу) у відповідь гіпотензивна реакція у хворих негроїдної раси близька до такої у представників інших рас.

Вплив комбінації ірбесартану і гідрохлортіазиду на показники захворюваності та смертності не вивчалось. Епідеміологічні дослідження показали, що тривале лікування гідрохлортіазидом знижує ризик серцево-судинної смертності і захворюваності.

Після прийому всередину Коапровеля абсолютна біодоступність ірбесартану - 60- 80%, а гідрохлортіазиду - 50-80%. Після вживання Cmax ірбесартана в плазмі крові досягається через 1.5-2 ч, гідрохлоротіазиду - 1-2.5 ч.

Зв'язування ірбесартана з білками плазми крові становить приблизно 96%. Vd ірбесартана становить 53-93 л.

Зв'язування з білками плазми гідрохлоротіазиду становить 68%, Vd - 0.83-1.14 л / кг.

Концентрації в сироватці крові досягають стійкого значення протягом 3 днів після початку терапії. При повторних прийомах за схемою 1 раз на добу спостерігається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі крові (< 20%).

Для фармакокінетичних показників ірбесартана характерна лінійна залежність від дози в діапазоні доз від 10 до 600 мг. Більш слабке, ніж пропорційне, збільшення при всмоктуванні спостерігалося при прийомі всередину в дозах більше 600 мг. Css в сироватці досягається протягом 3 днів після початку терапії. При повторних прийомах за схемою 1 раз на добу спостерігається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі крові (< 20%).

Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і окислення. Основним циркулюючим метаболітом є глюкуронід ірбесартана (приблизно 6%). Дослідження in vitro свідчать про те, що ірбесартан метаболізується шляхом окислення за участю CYP2C9.

Гідрохлортіазид не метаболізується.

Загальний і нирковий кліренс становить 157-176 мл / хв і 3.0-3.5 мл / хв відповідно. T1 / 2 ірбесартана - 11-15 год. Після прийому внутрішньо 14 С-ірбесартану 80-85% радіоактивності в системному кровотоці доводиться на незмінений ірбесартан.

Ірбесартан і його метаболіти виводяться з жовчю і сечею. Після прийому всередину або в / в введення 14 С-ірбесартану 20% радіоактивності виявляється в сечі і сліди - в калі. Менш ніж 2% незміненого ірбесартану виділяється з сечею.

T1 / 2 гідрохлортіазиду коливається в межах від 5 до 15 годин. Гідрохлоротіазид швидко виводиться нирками. По крайней мере, 61% прийнятої внутрішньо дози виводиться в незміненому вигляді протягом 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Дещо вищі концентрації ірбесартану в сироватці крові були виявлені у жінок з підвищеним артеріальним тиском, ніж у чоловіків. Однак не було різниці значень T1 / 2 і накопичення ірбесартану. Тому не потрібна корекція дози ірбесартану у жінок.

Значення AUC і Cmax ірбесартана в плазмі крові були трохи вище у пацієнтів похилого віку (>65 років), ніж у більш молодих людей (до 65 років) без істотних відмінностей T1 / 2 ірбесартана. Тому корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібна.

У пацієнтів з нирковою недостатністю або перебувають на гемодіалізі, фармакокінетичні параметри ірбесартану змінюються незначно. Ірбесартан не видаляється шляхом гемодіалізу. Повідомлялося, що у хворих з КК < 20 мл / хв спостерігалося збільшення T1 / 2 до 21 год.

У пацієнтів з легким і середнім ступенем порушень функцій печінки фармакокінетичні параметри ірбесартану змінюються незначно. У хворих з тяжкою формою печінкової недостатності дослідження не проводилися.

Показання до застосування препарату КОАПРОВЕЛЬ®

  • артеріальна гіпертензія помірного або тяжкого ступеня тяжкості (лікування пацієнтів, яким показана комбінована терапія).

Коапровель® приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Коапровель® призначають пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю ірбесартаном або гідрохлоротіазидом в монотерапії.

Коапровель® 150 / 12.5 мг (таблетки, що містять ірбесартан / гідрохлортіазид 150 / 12.5 мг відповідно) може призначатися пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю гідрохлортіазидом (12.5 мг на добу) або ірбесартаном (150 мг на добу) в монотерапії.

Коапровель® 300 / 12.5 мг (таблетки, що містять ірбесартан / гідрохлортіазид 300 / 12.5 мг відповідно) може призначатися пацієнтам, у яких тиск недостатньо піддається контролю ірбесартаном (300 мг) або Коапровелем (150 / 12.5 мг).

При необхідності застосування у хворих, у яких тиск недостатньо піддається контролю препаратом Коапровель® 300 мг / 12.5 мг, дози препаратів в комбінації можуть бути збільшені до 300 мг ірбесартану і 25 мг гідрохлоротіазиду на добу: 2 таблетки препарату Коапровель® 150 / 12.5 мг або 1 таблетка препарату Коапровель® 300/25 мг.

Максимальна добова доза: 2 таблетки препарату Коапровель® 150 / 12.5 мг або 1 таблетка препарату Коапровель® 300/25 мг. У разі неможливості досягнення цільового АТ при застосуванні Коапровеля 300/25 мг до нього можуть додаватися інші гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів пролонгованої дії).

Коапровель® 300/25 мг не рекомендується хворим з вираженими порушеннями функції нирок (КК<30 p = "">

У хворих з порушенням функції нирок (КК? 30 мл / хв) корекція дози препарату не потрібна.

При печінковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (5-6 і 7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібно зменшення дози препарату.

У пацієнтів похилого віку корекція дози препарату не потрібна.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки.

Коапровель® в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією

Загальна частота побічних явищ у групах ірбесартану / гідрохлоротіазиду і плацебо не розрізнялася. Припинення терапії через будь-якого клінічного або лабораторного побічного явища було менш частим у хворих, які приймали комбінації ірбесартану і гідрохлортіазиду, ніж у приймали плацебо. Частота побічних явищ не залежала від статі, віку, раси або дози (в межах рекомендованого діапазону доз).

У плацебо-контрольованих дослідженнях, в яких 898 пацієнтів з артеріальною гіпертензією отримували різні дози (від 37.5 мг / 6.25 мг до 300 мг / 25 мг ірбесартану / гідрохлоротіазиду), відзначалися перераховані нижче побічні ефекти.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; іноді - ортостатичне запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: іноді - надмірне зниження артеріального тиску, периферичні набряки (наприклад, нижніх кінцівок), синкопе, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота; іноді - діарея.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення сечовипускання.

З боку статевої системи: іноді - порушення лібідо, статева дисфункція.

Інші: часто - відчуття втоми.

З боку лабораторних показників: часто - збільшення азоту сечовини, креатиніну і КФК плазми; іноді - зниження рівнів калію і натрію в сироватці. Дані зміни лабораторних параметрів рідко досягали порога клінічної значущості.

Побічні реакції, які також спостерігалися при застосуванні Коапровеля в широкій клінічній практиці

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперкаліємія.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко - головний біль.

З боку органів чуття: дуже рідко - дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: дуже рідко - кашель.

З боку травної системи: дуже рідко - зміна смакових відчуттів, сухість у роті, диспепсія, порушення функції печінки, гепатит.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - порушення функції нирок, в т.ч. окремі випадки ниркової недостатності у хворих групи підвищеного ризику.

Побічні реакції, про які повідомлялося раніше при застосуванні ірбесартану

Загальні порушення: іноді - болі в грудній клітці.

Побічні реакції, про які повідомлялося раніше при застосуванні гідрохлортіазиду (без вказівки частоти виникнення)

З боку системи кровотворення: апластична анемія, депресія кісткового мозку, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія / агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: депресія, порушення сну, запаморочення, парестезії, неспокій.

З боку органу зору: минуща розпливчатість зору, ксантопсія.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт і набряк легенів).

З боку травної системи: жовтяниця (внутрішньопечінковий холестатичнажовтуха).

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, токсичний некроз епідермісу, вовчакоподібний синдром, некротизуючий ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт), реакції фоточутливості, висипання на шкірі, обваження або загострення ВКВ, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми, слабкість.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, дисфункція нирок.

З боку лабораторних показників: порушення електролітного балансу (в т.ч. гіпокаліємія та гіпонатріємія), глюкозурія, гіперглікемія, гіперурикемія, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.

Залежать від дози побічні ефекти гідрохлортіазиду (особливо порушення електролітного балансу) можуть посилюватися при збільшенні дози гідрохлортіазиду.

Протипоказання до застосування препарату КОАПРОВЕЛЬ®

  • ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), анурія (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду);
  • рефрактерная гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду);
  • тяжка печінкова недостатність (клас С / понад 9 балів / за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз печінки, холестаз (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду, тому що мінімальні порушення водно-електролітного балансу у таких хворих можуть спровокувати печінкову кому );
  • спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози і галактози;
  • вагітність;
  • період лактації;
  • вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до інших похідних сульфонаміду (гідрохлортіазид є похідним сульфонаміду).

З обережністю слід застосовувати препарат:

  • при стенозі аортального або мітрального клапана; гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
  • при дегідратації, гіпонатріємії, діареї, блювоті, дотриманні дієти з обмеженням споживання кухонної солі, діуретиків (ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії);
  • при двосторонньому або односторонньому стенозі ниркових артерій, хронічної серцевої недостатності III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (як і при застосуванні інших засобів, що впливають на РААС, не можна виключити наявність ризику розвитку артеріальної гіпотензії, олігурії і / або азотемії і прогресуючої гострої ниркової недостатності) ;
  • при ІХС і / або атеросклеротичномуураженні судин головного мозку (ризик посилення ішемії міокарда або головного мозку аж до розвитку інфаркту міокарда або інсульту при надмірному зниженні артеріального тиску);
  • при нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (КК від 60 до 30 мл / хв), гемодіалізі (ризик збільшення азотемії в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду і розвитку гіперкаліємії у зв'язку з наявністю у складі препарату ірбесартана);
  • після трансплантації нирки (відсутність досвіду клінічного застосування);
  • при печінковій недостатності (класи А і В / 5-6 балів і 7-9 балів / за класифікацією Чайлд-П'ю);
  • при цукровому діабеті (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе зниження толерантності до глюкози);
  • при підвищеному рівні холестерину і тригліцеридів в крові (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду, тому що тіазидні діуретики, особливо у високих дозах, можуть підвищувати рівень холестерину і тригліцеридів у крові);
  • при подагрі (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе підвищення концентрації уратів в крові);
  • при гіперкаліємії, одночасному прийомі калійзберігаючих препаратів і чи містять калій замінників солі (ризик гіперкаліємії);
  • при системний червоний вовчак (у зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду можливе загострення цього захворювання);
  • при одночасному прийомі інших гіпотензивних засобів (можливість потенціювання їх гіпотензивної дії);
  • при латентно протікає гиперпаратиреозе (в зв'язку з наявністю в препараті гідрохлортіазиду, тому що тіазидні діуретики, особливо у високих дозах, підвищують ризик розвитку або посилення гіперкальціємії);
  • після симпатектомії (ризик посилення гіпотензивної ефекту гідрохлортіазиду);
  • при одночасному прийомі солей літію (гідрохлортіазид підвищує ризик токсичної дії літію).

Застосування препарату КОАПРОВЕЛЬ® при вагітності і годуванні грудьми

Прийом препарату Коапровель® при вагітності протипоказаний.

Ірбесартан протипоказаний при вагітності, тому що вплив на плід лікарських засобів, що впливають на РААС, може привести до пошкодження та загибелі плоду, що розвивається.

Тіазиди проникають через плацентарний бар'єр і виявляються в пуповинної крові. Зазвичай використання діуретиків у вагітних не рекомендується і піддає мати і плід ризику, включаючи розвиток жовтяниці у плода або новонародженого, тромбоцитопенії і можливо інших несприятливих реакцій, які спостерігаються у дорослих. Особливо не рекомендується прийом гідрохлортіазиду в I триместрі вагітності.

Якщо пацієнтка планує вагітність або, якщо під час лікування препаратом Коапровель® встановлена ​​вагітність, то прийом препарату Коапровель® повинен бути припинений (в разі настання вагітності, як можна швидше). При необхідності продовження гіпотензивної терапії, пацієнтці слід розпочати альтернативну гіпотензивну терапію препаратами, що мають встановлений профіль безпеки при вагітності.

Коапровель® протипоказаний до застосування протягом всього періоду годування грудьми через потенційного ризику для дитини. У разі нагальної необхідності прийому препарату Коапровель® матір'ю, грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

Коапровель® не рекомендується пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності. У хворих з порушеною функцією печінки тіазиди слід застосовувати з обережністю, але у хворих з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції дози.

Застосування при порушеннях функції нирок

Оскільки до складу препарату входить гідрохлортіазид, Коапровель® не рекомендується призначати пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (КК 30 мл / хв).

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю при КК>30 мл / хв.

Застосування у літніх пацієнтів

У пацієнтів похилого віку корекція дози препарату не потрібна.

Застосування у дітей у віці до 12 років

Протипоказання: вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Коапровель® рідко викликає симптоматичну гіпотензію у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. Симптоматична артеріальна гіпотензія може імовірно спостерігатися у хворих зі зменшеним ОЦК або низьким вмістом натрію внаслідок терапії діуретиками, при дієті з обмеженням солі, при діареї або блювоті. Такі стани слід скоригувати до початку терапії Коапровелем.

Ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності підвищується у хворих на стеноз однієї або двох ниркових артерій при застосуванні інгібіторів АПФ або анатагоністов рецепторів ангіотензину II. Хоча при застосуванні Коапровеля таких повідомлень немає, даний ефект необхідно враховувати.

При застосуванні Коапровеля у пацієнтів з порушенням функції нирок, рекомендується періодичний контроль рівнів калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові.

У пацієнтів після недавньої трансплантації нирки досвід застосування Коапровеля відсутня. Коапровель® не слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК < 30 мл / хв). У хворих з порушенням функції нирок при терапії тіазиднимидіуретиками можливе посилення азотемії.

З особливою обережністю слід призначати Коапровель® пацієнтам зі стенозом гирла аорти і стенозом мітрального клапана, при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії.

Недоцільно застосування Коапровеля при первинному альдостеронизме, тому що такі хворі зазвичай не реагують на гіпотензивні засоби, що впливають на РААС.

На тлі терапії тіазиднимидіуретиками можливе зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Терапія тіазидами може викликати маніфестацію латентного цукрового діабету. Терапія гідрохлортіазидом у дозі 12,5 мг, що міститься в препараті Коапровель®, практично не впливає на рівень холестерину і тригліцеридів.

При терапії тіазидами у деяких хворих може спостерігатися гіперурикемія або загострення подагри.

Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть зумовлювати порушення водного та електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія і гіпохлоремічний алкалоз). Хоча при застосуванні тіазидних діуретиків можливий розвиток гіпокаліємії, паралельна терапія ірбесартаном може знижувати гипокалиемию, викликану диуретиком. Ризик гіпокаліємії зростає у пацієнтів, які отримують ГКС або АКТГ. Навпаки, завдяки ірбесартаном, компоненту Коапровеля, можлива гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності і / або серцевої недостатності, або цукрового діабету. Рекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові для пацієнтів групи ризику.

Калійзберігаючі діуретики, калієві добавки або замінники, які містять калій, слід з обережністю призначати одночасно з препаратом Коапровель®.

Немає підтвердження того, що ірбесартан може знижувати або запобігати гіпонатріємії, спричиненій діуретиками. Дефіцит хлоридів зазвичай буває незначним і не потребує лікування.

Тіазиди можуть знижувати виведення кальцію нирками і викликати незначне збільшення рівня кальцію в сироватці крові за умови відсутності порушень в обміні кальцію. Що відзначається гіперкальціємія може бути ознакою латентного гіперпаратиреозу. Прийом тіазидів повинен бути припинений до проведення дослідження функції паращитовидної залози.

Тіазиди збільшують виведення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії.

Гідрохлортіазид може викликати позитивний результат в тесті на допінг.

Розвиток алергічних реакцій на гидрохлоротіазід більш імовірно у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом або пацієнтів з бронхіальною астмою.

При застосуванні тіазидних діуретиків зазначалося загострення системного червоного вовчака.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Коапровель® на здатність керування транспортними засобами та механізмами не вивчалось, але на підставі його фармакодинамічних властивостей малоймовірно, що препарат впливає на цю здатність. Під час керування транспортними засобами або механізмами необхідно брати до уваги, що в окремих випадках може спостерігатися запаморочення і підвищена стомлюваність під час терапії підвищеного артеріального тиску.

Симптоми: при передозуванні ірбесартана найбільш вірогідні виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія; при передозуванні гідрохлортіазиду - гіпокаліємія, гіпонатріємія, зневоднення в результаті надмірного діурезу. Найбільш загальні ознаки і симптоми передозування - нудота і сонливість. Гіпокаліємія може призвести до судом і / або посилення аритмій у разі супутнього застосування глікозидів наперстянки і антиаритмічних засобів.

Лікування: немає спеціальної інформації про передозування препарату Коапровель®. У разі передозування потрібен ретельний контроль стану хворого, терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою. Лікування залежить від часу, що пройшов з моменту прийому лікарського засобу, і від тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи - провокування блювання і / або промивання шлунка, застосування активованого вугілля, ретельний контроль стану пацієнта, проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Слід проводити регулярний контроль вмісту електролітів і креатиніну в сироватці крові. У разі гіпотензії хворого необхідно укласти на спину з піднятими нижніми кінцівками і якомога швидше провести відшкодування солей і рідини.

Ірбесартан не виводиться при гемодіалізі.

Гіпотензивний ефект препарату Коапровель® може бути посилений одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів, особливо ганглиоблокаторов, бета-блокаторів, диазоксида. Ірбесартан і гідрохлортіазид (при дозах до 300 мг ірбесартану / 25 мг гідрохлоротіазиду) безпечно застосовувалися в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів і бета-адреноблокатори. Попередня терапія високими дозами діуретиків може призвести до гіповолемії і ризику артеріальної гіпотензії.

Діуретики зменшують нирковий кліренс літію і збільшують ризик розвитку токсичних ефектів літію. Крім того, при поєднанні препаратів літію з інгібіторами АПФ також спостерігалося підвищення плазмових концентрацій літію. До теперішнього часу аналогічні ефекти при прийомі ірбесартана спостерігалися вкрай рідко. У разі прийому препарату Коапровель® ризик токсичного ефекту літію може бути збільшений. Застосування комбінації препарату Коапровель® з препаратами літію не рекомендується. Якщо ця комбінація все-таки необхідна, то слід проводити моніторинг сироваткові концентрації літію.

Виведення калію при прийомі гідрохлортіазиду зменшується завдяки калійзберігаючим ефекту ірбесартана. Однак даний ефект гідрохлоротіазиду може підсилюватися іншими лікарськими засобами, що викликають втрату калію і гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, проносними, амфотерицином, карбеноксолоном, натрієвої сіллю пеніциліну G, похідними саліцилової кислоти). Навпаки, засноване на досвіді застосування інших лікарських засобів, які знижують активність системи ренін-ангіотензин, супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, біологічно активних добавок до їжі, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів, здатних підвищувати рівні калію в сироватці крові (наприклад, натрієва сіль гепарину), може призвести до підвищення кількості калію в сироватці крові. Хворим групи ризику рекомендується проводити адекватний контроль рівня калію в сироватці.

При спільному застосуванні серцевих глікозидів, антиаритмічних засобів з препаратом Коапровель®, в разі виникнення гіпокаліємії і гіпомагніємії, викликаних входять до його складу тіазидовим диуретиком, зростає небезпека виникнення аритмій, в т.ч. і становлять небезпеку для життя. При застосуванні таких комбінацій потрібне проведення регулярного контролю рівня калію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗЗ (наприклад, селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислоти >3 г на добу і неселективних НПЗП) може відбутися ослаблення гіпотензивного ефекту препарату Коапровель® за рахунок зниження ефективності гідрохлортіазиду.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, спільне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗЗ може збільшувати ризик порушення функції нирок, включаючи ймовірність гострої ниркової недостатності, і приводити до підвищення вмісту калію в сироватці крові, особливо у хворих з вже порушеною функцією нирок. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. При застосуванні даної комбінації пацієнти не повинні бути зневоднені.

Фармакокінетика ірбесартану не береться впливу при спільному застосуванні з гідрохлортіазидом і ніфедипіном. Ірбесартан в основному метаболізується CYP2C9 і в меншій мірі - шляхом глюкуронізації. Чи не спостерігалося значного фармакокинетического і фармакодинамічної взаємодії, коли ірбесартан застосовується спільно з варфарином, препаратом, що піддаються метаболізму за участю CYP2C9. Вплив індукторів CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не оцінює. Фармакокінетика дигоксину не змінювалась при одночасному застосуванні з ірбесартаном.

При одночасному застосуванні з тіазиднимидіуретиками етанолу, барбітуратів або засобів для наркозу може спостерігатися посилення ортостатичноїгіпотензії.

При застосуванні гідрохлортіазиду може виникнути потреба в регулюванні дози гіпоглікемічного засобу, тому що гідрохлортіазид може підвищувати рівень глюкози в крові.

Всмоктування гідрохлортіазиду знижується в присутності аніонообмінних смол. Слід розділяти за часом прийом цих препаратів (холестирамін або колестипол) не менше ніж на 4 год.

При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і ГКС або АКТГ можливо більш виражене порушення електролітного балансу, зокрема, посилення гіпокаліємії.

Можливе зменшення ефективності катехоламінів (наприклад, норадреналіну) під впливом гідрохлортіазиду.

Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може бути посилений гідрохлортіазидом.

При одночасному застосуванні препарату Коапровель® і протиподагричних засобів може знадобитися збільшення дози противоподагрических коштів, тому що гидрохлоротіазід здатний підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові. Може знадобитися збільшення доз пробенециду або сульфинпиразона. Спільне застосування з тіазидами може збільшувати частоту алергічних реакцій на алопуринол.

Тіазиди здатні підвищувати рівень кальцію в сироватці крові через зниженого виведення. Якщо повинні бути призначені кальцієві добавки або препарати, що впливають на рівень кальцію (наприклад, при терапії вітаміном D), то необхідний контроль з кальцію в сироватці крові і проведення відповідної корекції дози препарату кальцію.

Тіазиди посилюють гіперглікемічний ефект бета-блокаторів та диазоксида.

Антихолінергічні засоби (наприклад, атропін) можуть підвищувати біодоступність тіазидних діуретиків внаслідок зниження моторики шлунково-кишкового тракту.

Тіазиди здатні підвищувати ризик розвитку побічних ефектів амантадину.

Тіазиди можуть знижувати виділення з сечею циклофосфамида і метотрексату і посилювати їх мієлосупресивний ефект.

Препарат відпускається за рецептом.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.

Коапровель: впевнений контроль над тиском

Згодом гіпертонічна хвороба стає резистентної до терапії якимось одним препаратом, в цьому випадку застосовуються комбіновані кошти.

Коапровель - комбінація блокатора ангіотензинових рецепторів (іберсартан) і діуретика (гідрохлортіазид), ефективний французький препарат.

Завдяки поєднанню гіпотензивних засобів різних груп, виявляється комплексний вплив на різні механізми підвищення тиску, а діючі активні компоненти коапровеля посилюють ефекти один одного.

Доведено ефективність поєднання іберсартана і гідрохлортіазиду в лікуванні гіпертонії в порівнянні з застосуванням засобів окремо.

Гіпотензивні властивості досягаються шляхом пригнічення рецепторів АТ II, що викликає розслаблення м'язової оболонки судини і розширення судинного русла.

Іберсартан не робить негативного впливу на функціонування нефронів і на рівень іонів калію.

Гидрохлортиазид проявляє сечогінні властивості завдяки збільшенню екскреції солей натрію і виведенню зайвої води.

Є тіазидовим диуретиком, діючи переважно в канальцевий структурах нирки. Натрійуретичний ефект завжди супроводжується втратою корисного калію, тому поєднання з сартанів допомагає мінімізувати цей процес і зберігати належну концентрацію іонів в крові.

Коапровель призначається хворим, яким показана комбінована терапія.

Ефективний при гіпертонії і симптоматичної гіпертензії помірного та тяжкого ступеня.

Один раз на добу, всередину.

мінімальна дозування - 150 мг іберсартана і 12,5 мг гідрохлортіазиду. При неефективності такого лікування допускається застосування двох таблеток препарату коапровель 150 / 12,5 мг або однієї таблетки 300/25 мг іберсартана і гідрохлортіазиду відповідно.

Коапровель - овальні таблетки двох видів:

  • оранжевого кольору - дозування 150 / 12,5 мг і 300 / 12,5 мг;
  • рожевого кольору - дозування 300/25 мг.

активними речовинами є антагоніст рецепторів АТ II іберсартан в концентрації 150 або 300 мг і тіазидний діуретик гідрохлортіазид 12,5 і 25 мг.

В якості додаткових компонентів використані моногідрат лактози, магнію стеарат, діоксид титану і барвники на основі окису заліза.

Препарат всмоктується в тонкій кишці, що не метаболізуються, надають свою дію в незмінному вигляді. Біодоступність іберсартана і гідрохлортіазиду досягає 80%, речовини зв'язуються з білками плазми.

Сартан з метаболітами виводяться з каловими масами, а діуретик - через нирки.

препарат Коапровель має накопичувальне дію, середня концентрація досягається через три доби постійного прийому.

3. Взаємодія з іншими препаратами

Пацієнтам з цукровим діабетом і вираженим зниженням ниркової функції не рекомендується поєднувати коапровель і ліки з аліскіреном.

При ураженні нирок, викликаному діабетом, не можна комбінувати препарат з інгібіторами АПФ. Щоб уникнути гіперкаліємії не слід одночасно застосовувати лікарські засоби, що підвищують концентрацію калію в крові.

Не рекомендується комбінувати коапровель з НПЗЗ, етанолом, серцевимиглікозидами, солями кальцію і літію. Пацієнтам, які постійно приймають інсулін і ліки проти подагри, необхідно коригувати дозу препарату.

Негативні взаємодії спостерігаються при комбінації коапровеля з карбамазепіном, атропіном, метотрексатом і адренокортикотропним гормоном.

Коапровель довів свою ефективність в численних дослідженнях. Небажані ефекти препарату найчастіше були тимчасовим явищем і проходили самостійно. Не виявлено зміни будь-яких лабораторних показників на тлі прийому комбінованого засобу.

Іноді зустрічалися побічні реакції з боку таких систем:

  1. Серцево-судинна система: Почастішання пульсу, запаморочення, набряки.
  2. Травна система: блювота, абдомінальний больовий синдром, сухість у роті.
  3. Сечовидільна система: збільшення частоти і обсягу сечовипускання.
  4. Нервова система: запаморочення на тлі надмірного зниження тиску, шум у вухах.
  5. Опорно-руховий апарат: слабкість в руках і ногах, м'язові болі.

Нерідко відзначаються побічні ефекти від іберсартана у вигляді жовтяниці, гепатиту, погіршення ниркової функції.

Гідрохлортіазид може викликати анорексію, утруднення акту дефекації, зниження рівня лейкоцитів і нейтрофілів, зменшення концентрації гемоглобіну, інтерстиціальний нефрит, запалення підшлункової залози.

Рідше спостерігалися анафілактичні реакції, загальна слабкість, парестезії.

Протипоказання до застосування:

  • патологія нирок - кліренс креатиніну менше 30 мл в хвилину;
  • непереносимість галактози;
  • вагітність і лактація;
  • вік до 18 років.

Не рекомендується застосування препарату при аортальних і мітральних пороках, обструкції вихідного тракту лівого шлуночка, при зниженій концентрації натрію і пацієнтам на діалізі.

З обережністю застосовувати при стенокардії і після перенесеного інфаркту. Пацієнтам з печінковою недостатністю, цукровим діабетом, подагрою і гіперкаліємією використовувати препарат коапровель тільки за призначенням лікаря.

Необхідний постійний контроль за хворими ВКВ, з симпатектомію і алергією на Пеніцилінові антибіотики.

Копровель протипоказаний вагітним, так як викликає незворотні ураження плода аж до антенатальної загибелі.

Діуретик здатний викликати важкі наслідки у вигляді порушення розвитку внутрішніх органів, тромбоцитопенії і жовтяниці. Не можна застосовувати під час всього періоду грудного вигодовування.

Температура - не більше 30 градусів. Термін придатності - 3 роки.

Середня вартість по Росії:

  • за 28 таблеток в дозуванні 12,5 + 150 мг - 720 рублів;
  • за 28 таблеток в дозуванні 25 + 300 мг - 950 рублів.

Середня вартість по Україні

  • за 28 таблеток в дозуванні 12,5 + 150 мг - 250 гривень;
  • за 28 таблеток в дозуванні 25 + 300 мг - 400 гривень.

Прямими аналогами препарату коапровель є: ібертан плюс польського виробництва і фірмаста Н виробництва Польщі.

Аналогами з подібними механізмами дії є:

  1. Атаканд Плюс - поєднання гідрохлортіазиду і антагоніста ангіотензину кандесартана. Препарат виробництва Швеції, ціна за 28 таблеток - 1900 рублів.
  2. Лозартан-Н - містить в складі гидрохлортиазид і лазартан в дозуванні 12,5 / 50 мг відповідно. Угорський препарат, середня вартість становить 350 рублів.
  3. Твінста - комбінація блокаторів рецепторів ангіотензину II і амлодипіну, виробництво Індії, ціна від 1000 рублів за 28 таблеток.
  4. Теветен Плюс - в складі має гидрохлортиазид і епросартан, французький препарат, ціна від 1100 до 1600 рублів.

Більшість відгуків про препарат коапровель хороші. Пацієнти відзначають хорошу дієвість препарату для зниження тиску.

Небажані реакції виникають дуже рідко, наголошується виникнення нудоти і запаморочення. Зрідка буває надмірне зниження тиску і пов'язана з цим слабкість.

Хворі кажуть про довгостроковість дії і добрій переносимості. Деяких бентежить занадто висока ціна. Всі відгуки можна подивитися після статті.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

+ 35 = 37